103.03 智慧財產權月刊 VOL.183
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本月專題
相關國家之威而鋼專利訴訟判決研析
疾病，⋯沒想到的是，如今這些已被發現的化合物在用來治療勃起不能時竟有
效。而且這些化合物可口服給藥，因此可避免因在海綿體內給藥的缺點。」
「本發明特別好的個別化合物包括：⋯
5-
〔
2-
乙氧基
-5-
（
4-
甲基
-
六氫吡 磺醯基
-
苯基〕
-1-
甲基
-3-n-
丙基
-1,6-
二
氫
-7H-
吡唑〔
4,3-d
〕嘧啶
-7-
酮基
7
；⋯」
「本發明之化合物已做過體外試驗，並且發現對
cGMP-Specific PDEv
的有效
而選擇性抑制劑。例如，本發明中特別好的化合物之一對
PDEv
酶之
IC
50
=6.8nM
，
但對
PDE II
酶和
PDE III
酶僅有很弱的抑制活性，分別是
IC
50
=>100
μ
M
及
34
μ
M
。
因此海綿體組織的鬆弛和陰莖勃起想必和該組織中
cGMP
含量的提高有關，此乃
由於本發明之化合物對
PDE
抑制的效力之故。」
「本發明化合物已被以最高
3mg
／
kg
劑量，靜脈注射（
i.v.
）和口服給藥
（
p.o.
）於老鼠和狗，沒有顯示出任何明顯的不良急性毒性。在老鼠中，以最
高
100mg/kg i.v.
的劑量給予後，並沒有發生死亡的現象。將特定特別好的化合
物，給予老鼠高達
10mg/Kg
及狗高達
20mg
／
kg
之劑量，慢性口服給藥，顯示沒
有毒性作用。」
「在男人中，已將特定特別好的化合物對自願者作研究以口服單一劑量及多
劑量兩者試驗。並且，更從病人的研究確定這些特定特別好的化合物中有一種對
兩者試驗。並且，更從病人的研究確定這些特定特別好的化合物中有一種對陽痿
病人可誘使陰莖勃起。」
「一般來說，對男性而言，口服給予本發明之化合物是較佳的途徑，不僅最
方便而且也可避免在海綿體給藥的缺點。對典型男性而言，每天三次每次給予此
化合物
5
到
75mg
是較佳的劑量。而當在吞嚥障礙或以口服給藥藥物吸收不佳的情
況下，藥物可以腸外給藥的方式給予，如舌下或口頰的方式給藥。」
7
說明書中共列出
9
個特別好化合物，此即威而鋼有效成份西地那非化學名，依說明書原文摘
錄，未做任何修正，其
IUPAC
名為
5-[2-ethoxy-5-
（
4-methyl-1-piperazinyl sulphonyl
）
phenyl]-
1-methyl-3-n-propyl-1,6-dihydro-7H-pyazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one
故應為
5-
〔
2-
乙氧基
-5-
（
4-
甲基
-1-
六氫吡 磺醯基
-
苯基〕
-1-
甲基
-3-n-
丙基
-1,6-
二氫
-7H-
吡唑〔
4,3-d
〕嘧啶
-7-
酮。
