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103.03 智慧財產權月刊 VOL.183
本月專題
相關國家之威而鋼專利訴訟判決研析
6
此兩篇說明書引用的專利是各國在訴訟中重要的證據。
5-
〔
2-
乙氧基
-5-
（
4-
甲基
-
六氫吡 磺醯基
-
苯基〕
-1-
甲基
-3-n-
丙基
-1,6-
二
氫
-7H-
吡唑酚〔
4,3-d
〕嘧啶
-7-
酮基；
5-{2-
乙氧基
-5-
〔
4-2-
丙基
-1-
六氫吡 基
-
磺醯基〕苯基
}-1-
甲基
-3-n-
丙基
-1,6-
二氫
-7H-
吡唑酚〔
4,3-d
〕嘧啶
-7-
酮基；
5-{2-
乙氧基
-5-
〔
4-
（
2-
羥乙基）
-1-
六氫吡 基
-
磺醯基〕苯基
}-1-
甲基
-3-n-
丙
基
-1,6-
二氫
-7H-
吡唑酚〔
4,3-d
〕嘧啶
-7-
酮基；以及
5-{5-
〔
4-
（
2-
羥乙基）
-1-
六氫吡 磺醯基〕
-2-n-
丙氧苯基
}-1-
甲基
-3-n-
丙
基
-1,6-
二氫
-7H-
吡唑酚〔
4,3-d
〕嘧啶
-7-
酮基。
3.
一種用於治療或預防女性性慾官能不良的藥學組成物，其包含式（
I
）所
示之化合物，其中，
R
1
是甲基或乙基；
R
2
是
C
1
-C
3
烷基；
R
3
是
C
2
-C
3
烷基；
R
4
是經
NR
5
R
6
取代之乙醯基，經
NR
5
R
6
取代之羥乙基，或為
SO
2
NR
9
R
10
，
R
5
和
R
6
與連接彼之
氮原子一同形成嗎 基；
R
9
和
R
10
與連接彼之氮原子一同形成
4-N
（
R
12
）
-
吡 基；
R
12
是氫，
C
1
-C
3
烷基或（羥基）
C
2
-C
3
烷基；或其藥學上可接受之鹽類，連同藥學
上可接受的稀釋劑或載體。」
（二）、說明書相關記載
「本發明乃是有關治療陽痿之一系列
pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-ones
之應用。」
「對男性具有很好控制的臨床報告很少，而且口服藥物的效果也很低。雖然
有許多不同的藥物顯示可誘使陰莖勃起，但它們僅是在直接注射入陰莖後有效，
例如注射入尿道內或海綿體內，而對勃起功能障礙並無效。現今藥物治療是以影
響血管的物質注射入海棉體為基礎，而據稱
phenoxybenzamine
⋯不論是單一使用
或合併使用，都有很好的效果。⋯除了對陰莖施以海綿體內給藥外，也可使用三
硝酸甘油（
GTN
）貼劑，此方式很有效，但對病人及配偶都會造成副作用。」
「本發明的化合物是
cGMP PDEs
的強力抑制劑，和
cAMP PDEs
的抑制劑有顯
著的不同。這種選擇性酶抑制劑會導致
cGMP
的含量升高，而
cGMP
可依次提供主
要成分而使存於
EP-A-0463756
和
EP-A-0526004
6
的化合物變成有用，⋯即可治療⋯
